Streptozotocin là một hợp chất glucosamine - nitrosourea. Giống như các tác nhân kiềm hóa khác trong lớp nitrosourea, nó gây độc cho tế bào bằng cách gây tổn hại cho DNA, mặc dù các cơ chế khác cũng có thể đóng góp. Thiệt hại DNA gây ra kích hoạt PARP có khả năng quan trọng đối với bệnh tiểu đường hơn là tổn thương DNA.[3] Streptozotocin tương tự như glucose được vận chuyển vào tế bào nhờ protein vận chuyển glucose GLUT2, nhưng không được các chất vận chuyển glucose khác nhận ra. Điều này giải thích độc tính tương đối của nó đối với các tế bào beta, vì các tế bào này có hàm lượng GLUT2 tương đối cao.[4][5]